担心金属残留?担心水不兼容?看看这个“三盐组合”磺胺药物合成新方法

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导读


近日,华东师范大学姜雪峰团队在无金属催化条件下,无机焦亚硫酸钠盐、叠氮钠、芳基重氮盐“三盐组合”的方式构建无保护磺酰胺。这一策略高效的实现了磺酰胺中高价态硫的直接引入,避免了高价态硫合成过程中硫氧化态提升问题。

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无保护磺酰胺, SO2NH2,基于其独特的水溶性和稳定性,广泛应用于药物设计和研发中。众多无保护磺酰胺类化合物已经成为上市药物,例如:酪氨酸激酶抑制剂类药物Pazopanib,抗癌药Indisulam,消炎药ValdecoxibCelecoxib,抗精神病药Sulpiride碳酸酐酶抑制剂类药物Brinzolamide等均在芳香体系的不同位置装有无保护磺酰胺这个结构单元(Scheme 1)

Scheme 1 一级磺酰胺类药物

传统合成无保护磺酰胺主要是由磺酰氯与氨气(或者液氨)反应来制备获得,而易水解、显腐蚀酸性的磺酰氯通常需要硫化物氧化、氯化制备而来,氧化、氯化的过程会使用强刺激性、环境不友好的氯气(Cl2)和氯化氢(HCl)气体,这也给使用过程中的运输和贮存带来了泄漏风险(Scheme 2A)

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